f. pl. Grupo de antibióticos extraído del hongo PenicilIium notatum y especies afines, aunque también se producen sintéticamente.
El descubridor de la penicilina, Fleming, no consiguió aislarla, cosa que hicieron Florey y Chain en 1940. A pesar de que fue uno de los primeros antibióticos que se usaron en clínica, sigue siendo uno de los elementos fundamentales de la terapéutica antibiótica, y ello por dos motivos fundamentales: es el único antibiótico prácticamente carente de toxicidad para el hombre, y posee acción bactericida (mata los gérmenes) y no bacteriostática (no inhibe simplemente su crecimiento y reproducción). La penicilina actúa sobre gérmenes grampositivos, aerobios y anaerobios, sobre algunos gramnegativos (gonococo y meningococo), sobre las espiroquetas y sobre las leptospi ras (v. LEPTOSPIROSIS). Se distinguen cuatro grupos de penicilinas: las bencilpenicilinas, las penicilinas activas por vía oral, las penicilinas resistentes a la penicilinasa y las penicilinas de amplio espectro. Las bencilpenicilinas comprenden la bencilpenicilina o penicilina G y las formas de acción prolongada de la misma, que son la penicilina procaína y la penicilina benzatina. Las penicilinas activas por vía oral (fenoxipenicilinas) son la fenoximetilpenicilina o penicilina V, que es una penicilina natural, y la fenoxietilpenicilina (feniticilina), fenoxipropilpenicilina (propicilina) y fenoxibencilpenicilina (fenbenicilina), que son penicilinas semisintéticas; su característica principal es la de resistir a los ácidos, por lo que pueden administrarse por vía oral. Las penicilinas resistentes a la penicilinasa resultan de la introducción de cambios en la cadena lateral de la penicilina, que la protegen de la acción inactivadora de la penicilinasa; entre ellas se encuentran la meticilina (sensible a los ácidos) y las isoxazolilpenicilinas (cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina), que son acidorresistentes y se absorben por vía oral. Las penicilinas de amplio espectro más importantes son la ampicilina, los antibióticos relacionados estructuralmente con la ampicilina (pivampicilina, epicilina, amoxicilina) y la carbenicilina. 
Sir Alexander Fleming (1881-1955), bacteriólogo británico, descubrió 105 efectos antibacterianos del hongo Penicillium.
